2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK) (Polo样激酶)

Polo 样激酶 (PLK) 是一组高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞分裂和有丝分裂检查点调节等过程中起关键作用。在哺乳动物中，五种 PLK（PLK 1-5）在着丝粒动力学、纺锤体形成、S 期和 G2/M 检查点以及 DNA 损伤反应中发挥着不同的作用。

PLK 的特点是其 Polo-box 结构域，可介导蛋白质相互作用。它们还受磷酸化、蛋白水解和转录的控制，具体取决于生物学背景。PLK 现在被认为将细胞分裂与发育过程联系起来，并在分化细胞中发挥作用。

Polo-like Kinases (PLKs) are a group of highly conserved serine/threonine protein kinases that play a key role in processes such as cell division and checkpoint regulation of mitosis. In mammals, five PLKs (PLK 1-5) encompass diverse roles in centrosome dynamics, spindle formation, intra S-phase and G2/M checkpoints, and DNA damage response.

PLKs are characterized by their Polo-box domain, which mediates protein interactions. They are additionally controlled by phosphorylation, proteolysis, and transcription, depending on the biological context. PLKs are now recognized to link cell division to developmental processes and to function in differentiated cells.

Polo-like Kinase (PLK) 亚型特异性产品:

Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N8692
    Dihydrobaicalein Inhibitor 99.94%
    DiHydrobaicalein 是一种 PLK1 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。DiHydrobaicalein 还抑制 VRK2 和 PLK2。DiHydrobaicalein 是一种可以从黄芩中分离得到的天然产物。
    Dihydrobaicalein
  • HY-15159
    Cyclapolin 9 Inhibitor 98.09%
    Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 500 nM，对其他激酶没有活性。
    Cyclapolin 9
  • HY-160558
    PLK1/BRD4-IN-3 Inhibitor 99.66%
    PLK1/BRD4-IN-3 (Compound 21) 是 bromodomain 4 (BRD4) 和 polo 样激酶 1 (PLK1) 的选择性双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-3 抑制 BRD4-BD1、PLK1 和 BRDT-BD1，IC50 分别为 0.059、0.127 和 0.245 μM。
    PLK1/BRD4-IN-3
  • HY-126249
    AAPK-25 Inhibitor 98.09%
    AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
    AAPK-25
  • HY-110002
    LFM-A13 Inhibitor 99.65%
    LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 值分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13 可用于癌症相关研究。
    LFM-A13
  • HY-134775
    PLK4-IN-1 Inhibitor 99.84%
    PLK4-IN-1 (Example A6) 是 PLK4 的抑制剂，其 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。
    PLK4-IN-1
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride Inhibitor 99.19%
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 dihydrochloride
  • HY-169579
    PLK1-IN-11 Inhibitor 99.52%
    PLK1-IN-11 (Cluster 4, 16953209) 是一种 PLK1 抑制剂，IC50 为 1 μM。PLK1-IN-11 可用于多种癌症研究，包括胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌。
    PLK1-IN-11
  • HY-77195
    Poloxime Inhibitor
    Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。
    Poloxime
  • HY-15158A
    SBE13 Inhibitor
    SBE13 是一种有效的，选择性的 Plk1 抑制剂，IC50 值为 200 pM，对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
    SBE13
  • HY-12137A
    Volasertib trihydrochloride

    伏拉塞替三盐酸盐

    		Inhibitor
    Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib trihydrochloride
  • HY-RS10715
    Plk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Plk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Plk2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Plk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10712
    Plk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Plk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Plk1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Plk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-173212
    PLK1-IN-13 Inhibitor
    PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50: 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长，可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    PLK1-IN-13
  • HY-134775A
    PLK4-IN-3 Inhibitor
    PLK4-IN-3 是PLK4-IN-1 的绝对构型。PLK4-IN-1 (Example A6) 是PLK4 的抑制剂，其IC50 值为 ≤0.1 μM。
    PLK4-IN-3
  • HY-156336
    PLK1-IN-7 Inhibitor
    PLK1-IN-7 (compound 30e) 是一种有效的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。PLK1-IN-7 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    PLK1-IN-7
  • HY-112395
    BTO-1 Inhibitor
    BTO-1 是一种 Polo-like kinase (Plk) 抑制剂。BTO-1 主要用于磷酸化和去磷酸化应用。
    BTO-1
  • HY-139652
    PLK1-IN-2 Inhibitor
    PLK1-IN-2 是一种 PLK1 激酶抑制剂，IC50 值为 0.384 μM。
    PLK1-IN-2
  • HY-RS10711
    PLK1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PLK1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PLK1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PLK1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-148974
    PLK1-IN-5 Inhibitor
    PLK1-IN-5 是一种有效的 PLK1 抑制剂，IC50 < 500 nM。PLK1-IN-5 具有抗癌作用 (WO2008113711A1; compound I-4)。
    PLK1-IN-5
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison

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